Tính tan và độc tính tế bào của sorafenib hydrochloride và regorafenib hydrochloride
Abstract
Trong một nghiên cứu gần đây, sorafenib hydrochloride (Sor.HCl) và regorafenib hydrochloride (Reg.HCl) là hai muối hydrochloride của sorafenib (Sor) và Regorafenib (Reg) được tổng hợp với mục đích nâng cao tính tan của thuốc tự do, tuy nhiên độ tan của chúng mới chỉ được khảo sát trong môi trường nước. Vì vậy, trong nghiên cứu này, để khảo sát hoàn chỉnh hơn tính tan (gồm độ tan và tốc độ hòa tan) của Sor.HCl và Reg.HCl, tính tan của chúng được xác định trong môi trường mô phỏng dịch dạ dày pH 1,2 và dịch ruột non pH 6,8, sau đó so sánh với tính tan của Sor và Reg tự do. Ngoài ra, độc tính tế bào của hai loại muối này đối với dòng tế bào gây ung thư đại trực tràng CT-26 cũng được đánh giá. Kết quả cho thấy độ tan cũng như tốc độ hòa tan của hai muối được cải thiện đáng kể so với thuốc dạng tự do trong tất cả ba môi trường. Độc tính của các muối đối với tế bào gây ung thư cũng đã tăng lên khi so với thuốc ở dạng tự do.
Moraref